Download miễn phí Chuyên đề Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phương pháp kiểm nghiệm
Mặc dù PEG có khả năng giải phóng họat chất nhanh, nhưng không
có khả năng thấm qua da lành nên ít dùng làm tá dược cho thuốc mỡ hấp
thu, thấm sâu, màchỉ dùng làm các tá dược thuốc mỡ có tác dụng tại chỗ.
Ngoài ra, do có tính háo ẩm mạnh, tá dược PEG có thể làm cho da bị khô
khi bôi thuốc trong thời gian dài. Vì vậy, không dùngthuốc mỡ chế với tá
dược PEG cho những người da khô hay các bệnh chàm, vẩy nênTuy
nhiên, để khắc phục nhựơc điểm này, người ta có thể phối hợp tá dược
PEG với 10% lanolin, 10% nước hay 5% alcol cetylic
Để tải bản Đầy Đủ của tài liệu, xin Trả lời bài viết này, Mods sẽ gửi Link download cho bạn sớm nhất qua hòm tin nhắn.
Ai cần download tài liệu gì mà không tìm thấy ở đây, thì đăng yêu cầu down tại đây nhé:
Nhận download tài liệu miễn phí
Tóm tắt nội dung tài liệu:
lmitic.Trong các thuốc mỡ, acid stearic hay đ−ợc dùng lμm t−ớng dầu
trong các nhũ t−ơng, tạo xμ phòng kiềm với các hydroxyd kiềm hay kiềm
amin, có tác dụng nhũ hoá tạo thμnh nhũ t−ơng D/N. Ngoμi ra còn có tác
dụng điều chỉnh thể chất của dạng thuốc.
Acid oleic: Thu đ−ợc bằng cách thuỷ phân mỡ hay dầu béo đông,
thực vật vμ tách riêng các acid béo thể lỏng bằng cách ép. Acid oleic có
thể chất sánh nh− dầu mμu vμng, có mùi vị đặc biệt để ra không khí sẽ bị
sẫm mμu dần.
Acid oleic th−ờng lμm t−ớng dầu trong cấc nhũ t−ơng vμ đặc biệt có
khả năng lμm tăng tính thấm qua da của nhiều d−ợc chất, nhất lμ khi phối
hợp với propylen glycol.
+ Các dẫn chất của acid béo: Gồm một số các este của acid béo với
alcol. Hay đ−ợc dùng lμm tá d−ợc thuốc mỡ vμ thuốc bôi xoa.
19
- Este với alcol isopropyolic: Hay gặp nhất lμ isopropyl miristat vμ
palmitat. Isopropyl miristat (C17H34O2) lμ chất lỏng trong, không mμu
không mùi, không tan trong n−ớc, glycerin vμ propylen, đồng tan với các
chất thực vầt vμ dầu khoáng, với vaselin, lanolin vμ các alcol béo.
- Este với glycerol : lμ những chất cầu tạo bởi hỗn hợp các mono,
di-tri glycerid của nhiều acid béo, trong đó có monoglycerid của một acid
béo chiếm tỷ lệ chủ yếu.
Tính chất chung của chất nμy lμ không tan trong n−ớc, dễ tan trong
các dung môi hữu cơ, có khả năng nhũ hoá đới với cấc chất lỏng phân
cực. Vì vậy hay đ−ợc dùng lμm tá d−ợc nhũ hoá trong các thuốc mỡ nhũ
t−ơng hay dùng phối hợp với vaselin, mỡ lợn... nhằm tăng khả năng nhũ
hoá của các tá d−ợc nμy. Một trong những chất hay gặp nhất lμ glycerin
monostearat.
Tá d−ợc nμy hay dùng phối hợp chất diện hoạt khác nhằm tạo ra
các tá d−ợc nhũ hoá thích hợp, tạo nhũ t−ong D/N nh− :
Glycerin mono stearat phối hợp với xμ phòng kali stearat (tên qui
−ớc lμ Galabase).
Glycerin mono stearat với natro lauryl suphat (Gelacid). Hỗn hợp
nμy thích hợp với pH< 7.8, nh−ng t−ơng kỵ với cấc hợp chất cation.
Glycerin mono stearat với chất diện hoạt không ion hoá(Tween 80):
Tá d−ợc nμy thích hợp với nhiều loại d−ợc chất anion, cation vμ không ion
hoá, đồng thời không phụ thuộc vμo pH môi tr−ờng.
- Este với glycol: Cấu tạo bởi một hỗn hợp mono vμ dieste của
nhiều acid béo, trong đó mono este của một acíd béo chiếm tỷ lệ chủ yếu
nên th−ờng qui −ớc gọi tên tá d−ợc bằng tên của chất đó. Các tá d−ợc
nhóm nμy có hai loại: loại tan trong n−ớc vμ loại không tan trong n−ớc.
20
Các dẫn chất dễ tan trong n−ớc: Gồm este của các acid béo với
polyethylen glycol (PEG). Các tá d−ợc nμy mang nhiều tên qui −ớc:
Cremophor, Myri..
Công thức chung :
R-COO-(CH2-CH2O)n-CH2CH2OH
Trong đó: R lμ gốc acid béo (acid lauric, palmitic, stearic..)
n: Từ 8 đến 50.
Ví dụ: Polyoxyl 40 stearat lμ chất rắn giống sáp, dễ tan trong n−ớc
` Cremophor EL lμ hỗn hợp các chất thân n−ớc(khoảng 1.7% chứa
ether glycerin polyglycol) vμ thân dầu (chứa chủ yếu ether của acid
ricinoleic với ether glyceril polyglycol (83%) vμ một ít dầu thầu dầu ch−a
phản ứng).
Các dẫn chất không tan trong n−ớc: Đ−ợc dùng lμm tá d−ợc nhũ
hoá trong các thuốc mỡ nhũ t−ơng kiểu N/D: Ethylen, glycol stearat. Các
tá d−ợc nμy có thể chất giiống nh− sáp, không mùi, không vị vμ đặc tr−ng
bởi một số chỉ tiêu nh− độ chảy, chỉ số acid, chỉ số iod, monoeste vμ
glycol tự do.
- Các alcol béo th−ờng đ−ợc phân lập từ các sáp. phần lớn ở thể
rắn,khi đun chảy có thể đông tan hay trộn đều trong các dầu béo động,
thực vật, dầu parafin,lanolin, mỡ lợn…Các alcol béo bền vững không bị
biến chất, ôi khét, có thể chất mịn mμng khi lμm tá d−ợc, có tác dụng dịu
với da vμ niêm mạc.
Tuy bản chất các alcol béo chỉ lμ những chất nhũ hoá rất yếu,
nh−ng chúng có thể lμm tăng mạnh khả năng nhũ hoá, hút n−ớc của nhiều
tá d−ợc khác nh− vaselin, mỡ lợn…Vì vậy hay đ−ợc dùng lμm tá d−ợc để
21
điều chỉnh thể chất, tăng độ cứng, mịn mμng, khả năng nhũ hoá vμ tác
dụng lμm dịu da của các tá d−ợc khác. Các alcol béo còn dùng phối hợp
với các chất nhũ hoá diện hoạt tạo nhũ t−ơng D/N nhằm ổn định nhũ
t−ơng.
Các chất phân lập từ lanolin: Nhằm lμm thay đổi thể chất, tính hoμ
tan, lμm tăng khả năng bền vững, tác dụng lμm dịu, hạn chế nh−ợc điểm
gây dị ứng…của lanolin, ng−ời ta đã áp dụng nhiều ph−ơng pháp tinh chế
nh−: Cất chân không, chiết xuất chọn lọc, kết tinh phân đoạn vμ phân lập
từ lanolin nhiều chất có thể chất khac nhau dùng lμm tá d−ợc, thuốc mỡ.
Ví dụ:
Viscolan ( lanolin thể lỏng).
Waxolan ( lanolinthể sáp).
Các alcol của lanolin: cholesterol...
+ Hydrocarbon:
Nhóm hydrocarbon hay đ−ợc dùng nhất để lμm tá đ−ợc thuốc mỡ
vμ trong mỹ phẩm.Các tá d−ợc nμy thu đ−ợc bằng cách tinh chế d−ợc
phẩm của quá trình ch−ng cất dầu mỏ.Các sản phẩm nμy có thể ở thể lỏng
hay rắn không tan trong n−ớc, ít tan trong alcol, dễ tan trong các dung
môi hữu cơ, có thể trộn lẫn bất kỳ tỷ lệ nμo với dầu, mỡ, sáp động thực
vật, trừ dầu thầu dầu.
Ưu điểm: Rất bền vững, không bị biễn chất, ôi khét, không bị vi
khuẩn nấm mốc phá huỷ. Cấc tá d−ợc nμy trơ về mặt hoá học vì vậy
không t−ơng kỵ với d−ợc chất, không bị tác dụng bởi các acid, kiềm, chất
oxy hoá - khử. Các tá d−ợc nμy dễ kiếm, giá thμnh rẻ.
Nh−ợc điểm:
22
Khả năng thấm rất kém, giải phóng hoạt chất chậm vμ không hoμn
toμn
Không có khả năng thu hút các chất lỏng phân cực
Cản trở hoạt động sinh lý bình th−ờng của da.
Kỵ n−ớc, vì vậy gây bẩn khó rửa sạch.
Một số tá d−ợc điển hình:
a.Vaselin :
Cấu tạo bởi một lớp hydrocarbon no rắn vμ lỏng, thể chất mềm vμ
độ nhớt thay đổi theo nhiệt độ.
Có 2 loại vasselin trắng vμ vaselin vμng. loại vμng th−ờng trung tính hơn.
- Vaselin trấng; Thể chất mềm, trong, mμu trắng, điểm chảy: 38- 560C
- Vaselin vμng: Thể chất mềm, mμu vμng xám hay vμng, trong,
điểm chảy: 38- 560 C.
Ngoμi những −u nh−ợc điểm chung của nhóm, vaselin còn có một
vμi −u nh−ợc điểm sau: có khả năng hμo tan nhiều loại d−ợc chất( tinh
dầu, methol, long não…) vμ có thể trộng với nhiều loại d−ợc chất khác
nhau. Tuy nhiên vaselin có chỉ số n−ớc thấp (8-10) nên khó phối hợp với
các dung dịch n−ớc hay d−ợc chất lỏng phân cực khác với tỷ lệ lớn hơn
5%. Để tăng khả năng nhũ hoá của vaselin, th−ờng phối hợp vaselin với
lanolin, alcol của lanolin, cholesterol, sáp ong, spermaceti, các alcol béo
cao nh− alcol cetylic, alcol cetostearylic… hay các Span.
Các hỗn hợp trên lμ những tá d−ợc khan, thích hợp cho thuốc mỡ kháng
sinh hay thuốc mỡ tra mắt.
23
b. Dầu parafin (Dầu vaselin, parμin lỏng, liqui parafin) :
Cấu tạo bởi một hỗn hợp các hydrocarbon no thể lỏng.
Tính chất : Chất lỏng trong, không mμu, sánh nh− dầu, hầu nh−
không mùi, không vị, không có huỳnh quang d−ới ánh sáng ban ngμy.
Thực tế không tan trong n−ớc vμ ethanol 960, tan trong ether vμ
chloroform.
Tỷ trọng : 0.830- 0.890
Dầu parafin hay đ−ợc dùng phối hợp với một số tá d−ợc khan nhằm
mục đích điều chỉnh thể chất hay để dễ ngiền mịn c